Liposomale Nährstoffaufnahme: Eine Revolution in der Bioverfügbarkeit

Liposomale Nährstoffaufnahme: Eine Revolution in der Bioverfügbarkeit

Tobias Mühlhaus

Vitaminpräparate, Spurenelemente in Kapselform und andere Nahrungsergänzungsmittel boomen: Seit Lebensmittel nicht mehr in ihrer natürlichen Umgebung angebaut werden und kaum mehr Zeit haben, zu reifen, geht nach und nach der Nährstoffreichtum verloren. Dieser Umstand kann Mangelzustände verursachen, die in weiterer Konsequenz zu harmloseren, aber unschönen Symptomen wie Haarausfall, Müdigkeit und Kopfschmerzen führen können. Aber auch ernsthafte Erkrankungen, wie beispielsweise Erkrankungen am Bewegungsapparat und auch Krebs resultieren in einigen Fällen als Folge einer Mangel- bzw. Fehlernährung. Die Kritik an herkömmlichen Nahrungsergänzungsmitteln besteht darin, dass sich die Substanzen nicht in ihrer ursprünglichen Zusammensetzung befinden, viele davon nur schlecht bzw. gar nicht verstoffwechseln und damit auch nicht vom Körper verwertet werden können. Seit kurzer Zeit sind nun aber Produkte am Markt, die dieses Problem lösen sollen. Folgende Fragen stellen sich die Experten dabei: Was passiert mit dem Wirkstoff im Körper? Kommt er tatsächlich am Zielort an? Die intravenöse Verabreichung scheint die effektivste Lösung zu sein. Doch nun gibt es eine Revolution in dem Bereich der Bioverfügbarkeit: Hinter der liposomale Absorptionstechnologie stehen 3 Fragen:

1.      Was ist ein Liposom bzw. was bedeutet die Liposomale Aufnahme?

2.      Ist es sinnvoll diese Nährstoffaufnahme zu nutzen?

3.      Können wir diese Methode im Alltag nutzen und wenn ja wie?

1. Was ist ein Liposom bzw. was bedeutet die Liposomale Aufnahme?

Der Begriff Liposom leitet sich von den griechischen Wörtern „Lipos“ für Fett und „Soma“ für Körper ab. Liposome können als extrem kleine Nanokörper definiert werden, die einen fett- oder wasserlöslichen Wirkstoff in eine Hülle aus sogenannten Phospholipiden einkapseln. Diese Einkapselung des Wirkstoffes erlaubt eine nahezu vollständige Aufnahme in den menschlichen Organismus.

Seit der Entdeckung von Liposomen war ihre Verwendung auf die gezielte Arzneimittelabgabe beschränkt. Im Bereich der Pharmakologie werden sie als „eines der besten Medikamentenabgabesysteme, aufgrund ihrer Fähigkeit der Einkapselung verschiedenartiger Arzneistoffe, ausgezeichneten Biokompatibilität und einfachen Interaktion mit Biomembranen“ gefeiert. Erst im letzten Jahrzehnt wurde damit begonnen, die liposomale Absorptionstechnologie auch für Nahrungsergänzungsmittel anzuwenden. Die orale Bioverfügbarkeit von Nahrungsergänzungsmitteln kann mithilfe von Liposomen erhöht werden, sodass der Wirkstoff sicher das beabsichtigte Ziel erreicht. Es werden Plasmaspiegelwerte erreicht, die nur mit der Verwendung von handelsüblichen Tabletten oder Kapseln nicht möglich sind.

Liposomen bestehen aus demselben Material wie die meisten unserer Zellen. Der menschliche Körper erkennt sie also als „freundliche“ Substanz. Sie werden unkompliziert durch die Schleimhäute im Mund und im Verdauungstrakt direkt in den Blutkreislauf aufgenommen. Sobald sie sich im Blutkreislauf befinden, zirkulieren sie durch den Körper, verschmelzen mit Zellmembranen und geben ihre eingekapselten Wirkstoffe dann direkt an die Zelle ab.

Liposome können durch den menschlichen Darm vollständig absorbiert werden. Auf diese Weise gelingt es, auch große, schlecht bioverfügbare Moleküle leichter über die Darmwand zu transportieren.

2. Ist es sinnvoll, diese Nährstoffaufnahme zu nutzen?

Wie schon oben erklärt bietet der liposomale Einsatz von Nahrungsergänzung einen sehr hohen Nutzen und gibt noch einige weitere Vorteile:

  1. Die Wände der Zellen selbst bestehen aus Phospholipiden. –> daher über eine höhere Absorption durch die Zellen und weniger Belastung der Nieren. Holländische Forscher fanden klinische Beweise dafür, dass liposomale Wirkstoffe wie Vitamin C einfacher absorbiert werden. Ihr Befund, dass die Absorption 3-mal höher ist als mit Tabletten oder Pulver.
  2. Liposomale Produkte verbleiben viel länger im Blut als herkömmliche Mittel, die oral eingenommen werden. Die Wissenschaft erklärt sich dieses Phänomen folgendermaßen: Bei konventionellen Vitaminen, die nicht in Liposome eingegliedert sind, scheiden die Nieren die Vitamine wieder aus, sobald die Blutkonzentration einen bestimmten Schwellenwert überschreitet. Nahezu die Hälfte der eingenommenen Dosis wird innerhalb kürzester Zeit eliminiert. Lipsomale Vitamine entziehen sich weitgehend der Ausscheidung durch den Urin, da die Mikrotröpfchen des Fettes nicht direkt im Blutplasma gelöst werden.
  3. Die liposomale Form der Einnahme erlaubt es zudem, die Schranke des Gehirns zu passieren. Diese Eigenschaft wird unter anderem in der Onkologie genutzt: Im Gegensatz zu normalen Chemotherapie-Präparaten können in liposomaler Form injizierte Medikamente auf das Gehirn einwirken. Aus diesem Grund wurde die Hypothese aufgestellt, dass auch Vitamine, die liposomal verabreicht wurden, leichter in das Gehirn gelangen.
  4. Auf lange Sicht sind als Vorteile von liposomalen Produkten zudem erhöhte Vitalität und Unterstützung des Immunsystems zu nennen. Die Nährstoffe wirken schnell, da sie durch die Magenschleimhaut in den Blutkreislauf gelangen, was sich in einem erhöhten Energie-Level während des Tages und einer aufgehellten Stimmung äußern kann.
  5. Vorteile gegenüber einer intravenösen Gabe von Nährstoffen, weil es nicht zu den unerwünschten Nebenwirkungen der intravenösen Gabe von Vitamin C, sowie Überempfindlichkeitsreaktionen, leichte Herz-Kreislauf-Störungen, die mit Schwindel, Übelkeit und Atemnot einhergehen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion können sich auch Nieren- und Harnsteine bilden, die teilweise zu heftigen Schmerzen führen. Nebenwirkungen wie diese wurden bei der Gabe von liposomalem Vitamin C nicht beobachtet, weshalb dies auch immer intensiver für den Einsatz in der Krebstherapie beforscht wird.

3. Können wir diese Methode im Alltag nutzen und wenn ja wie?

Obwohl es nicht schwierig ist, Liposomen herzustellen, gibt es nur sehr wenige Hersteller, die qualitativ hochwertige Liposomen mit einer Haltbarkeit von über einem Jahr herstellen können. Liposomen sind anfällig und können aus verschiedenen Gründen instabil sein. Hersteller müssen mit einigen Sachen fertig werden:

  • Aggregation (vergleichbar mit winzigen Fettkugeln in der Suppe, die sich zu größeren zusammenschließen)
  • Auslaufender Inhalt
  • Chemisch instabile Phospholipide (Oxidation, Hydrolyse)
  • Kurze Halbwertszeit
  • Geringe Löslichkeit

Es gibt Produkte auf dem Markt, die behaupten, liposomal zu sein, aber es nicht wirklich sind. Wenn sie mit Fetten (Triglyceride) oder Ölen kombiniert werden, lösen sich die Liposomen. Als Resultat wird ihr Inhalt in der Emulsion freigesetzt. Handelt es sich um einen qualitativ hochwertigen Inhalt, kann dieser zwar trotzdem noch eine positive Wirkung verursachen, die jedoch deutlich besser wäre, wenn die hohe Bioverfügbarkeit durch die liposomale Absorptionstechnologie erhalten geblieben wäre.

Aus wirtschaftlichen Gründen sind Nahrungsergänzungsmittel in Liposomen immer in flüssiger Form. Liposomales Pulver kann nur ein gefriergetrocknetes Produkt sein, um die Integrität der liposomalen Struktur aufrechtzuerhalten und existiert nur in kleinen Mengen für Injektionszwecke. Für Nahrungsergänzungsmittel wäre es nicht nur viel zu teuer solche Liposomen zu produzieren sondern würde auch eine Menge an Chemikalien zur Stabilisation erfordern.

Mittlerweile sind schon viele Wirkstoffe in Liposome eingekapselt erhältlich. Am häufigsten wird die Technologie in der Nahrungsergänzung bisher für die bessere Bioverfügbarkeit von Vitamin C verwendet. Weitere Produkte:

  • ·        Liposomales OPC
  • ·        Liposomales Astaxanthin
  • ·        Liposomales Curcumin

Fazit:

Die liposomale Arbsorptionstechnologie bietet neue Möglichkeiten für die effektive Aufnahme von Nahrungsergänzungen mit weniger Nebenwirkungen. In der Tat ist sie eine Revolution in der Bioverfügbarkeit.

Quellen:

  1. Wei W, et al., Oral delivery of liposomes, Ther. November 2015 ,Vol. 6, No. 11, Pages 1239-1241 , DOI 10.4155/tde.15.69
  2. Pisani A, et al., Effect of oral liposomal iron versus intravenous iron for treatment of iron deficiency anaemia in CKD patients: a randomized trial, Nephrol Dial Transplant. 2015 Apr;30(4):645-52. doi: 10.1093/ndt/gfu357
  3. Davis JL, et al. Liposomal-encapsulated Ascorbic Acid: Influence on Vitamin C Bioavailability and Capacity to Protect Against Ischemia–Reperfusion Injury. Nutrition and Metabolic Insights 2016:9;25-30
  4. Bangham AD, Horne RW, Negative staining of phospholipids and their structural modification by surface-active agents as observed in the electron microscope, Journal of Molecular Biology, Volume 8, Issue 5, 1964, Pages 660, Pages IN2-668-IN10
  5. Rodney Cotterill, Biophysics: An Introduction, ISBN: 978-0471485384
  6. National Center for Biotechnology Information, National Library of Medicine, National Institutes of Health: liposomes
  7. Muenster A, et al. HIV Drug Targeting, Amrestekanasa – The “Miracle Drug”, Pharmaceutics IV Course, The University of the Sunshine Coast, Queensland, Australia
  8. Bozzuto G, Molinari A, Liposomes as nanomedical devices, Int J Nanomedicine, 2015; 10: 975–999, doi:  2147/IJN.S68861
  9. Hyeongmin K, et al., Liposomal formulations for enhanced lymphatic drug delivery, Asian Journal of Pharmaceutical Sciences 8 (2013) 96-103
  10. Hickey S, Roberts HJ, Miller NJ, pharmacokinetics of oral vitamin C, Journal of Nutritional & Environmental Medicine, July 2008 DOI: 10.1080/13590840802305423
  11. Daeihamed M, et al. Potential of Liposomes for Enhancement of Oral Drug Absorption. Curr Drug Deliv. 2016 Jan 15
  12. Horsten SFAJ, Plasmalevels on a single dosis of liposomal Vitamin C. 2014, unpublished work.
  13. Crommelin DJA, et al. Stability of Liposomes on Storage, doi:10.1007, published in Targeting of Drugs With Synthetic Systems, pp 277-287, edited by Gregory Gregoriadis, ISBN: 978-1-4684-5187-0
  14. Obituary Alec Douglas Bangham. The Lancet, Volume 375, Issue 9731, 2070. Verwendung des Bilds mit Erlaubnis von Elsevier.
  15. http://www.orthoknowledge.eu/liposomen-eine-revolution-der-bioverfugbarkeit/
  16. https://www.regenbogenkreis.de/blog/gesundheit-und-ernaehrung/die-liposomale-nahrungsergaenzung-eine-revolution
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